Το Kisspeptin-10 είναι το μικρότερο μέλος της οικογένειας των κισπεπτινών που εξακολουθεί να ενεργοποιεί πλήρως τον υποδοχέα του. Η προέλευσή του ανάγεται σε ένα γονίδιο που μελετήθηκε αρχικά σε κύτταρα μελανώματος, και σήμερα αποτελεί βασικό εργαλείο για τη μελέτη της ορμονικής αλυσίδας ανάμεσα στον εγκέφαλο και τους γεννητικούς αδένες. Εδώ εξετάζουμε τη χημεία του, την ασυνήθιστη ανακάλυψή του και το νομικό του καθεστώς.
Το Kisspeptin-10, συχνά με τη συντομογραφία KP-10, αντιστοιχεί στα αμινοξέα 112 έως 121 της πρωτεΐνης που κωδικοποιεί το γονίδιο KISS1 και καταλήγει σε ένα αμιδιωμένο ζεύγος αργινίνης και φαινυλαλανίνης. Όλες οι μακρύτερες φυσικές κισπεπτίνες φέρουν ακριβώς την ίδια ουρά, και οι δοκιμές υποδοχέα δείχνουν ότι το Kisspeptin-10 από μόνο του αρκεί για να ενεργοποιήσει τον υποδοχέα τους.
Ο υποδοχέας αυτός, ο KISS1R, παλαιότερα γνωστός ως GPR54, βρίσκεται στους νευρώνες του υποθαλάμου που εκκρίνουν την εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (GnRH), το σήμα στην κορυφή του ορμονικού καταρράκτη της αναπαραγωγής. Επειδή το Kisspeptin-10 είναι μικρό, συντίθεται εύκολα και δρα μέσα σε λίγα λεπτά, οι φυσιολόγοι το χρησιμοποιούν για να ελέγξουν πώς επικοινωνούν ο υποθάλαμος, η υπόφυση και οι γεννητικοί αδένες. Είναι επίσης βραχύβιο: στους ποντικούς, το Kisspeptin-10 εξαφανίζεται από το αίμα μέσα σε λίγα λεπτά.
Το ιστορικό του είναι ασυνήθιστο. Ένα εργαστήριο στο Hershey της Πενσυλβάνια περιέγραψε το γονίδιο το 1996 ως φρένο στη μετάσταση του μελανώματος, και η σύνδεση με την εφηβεία έγινε γνωστή μόλις το 2003. Οι σελίδες εδώ ακολουθούν αυτή τη διαδρομή, παρουσιάζουν τι μέτρησαν οι μελέτες του Kisspeptin-10 σε ανθρώπους και εξηγούν γιατί παραμένει μη εγκεκριμένο ερευνητικό πεπτίδιο και όχι φάρμακο.
| Τύπος | Συνθετικό γραμμικό δεκαπεπτίδιο, το C-τελικό θραύσμα της κισπεπτίνης |
| Αλληλουχία | Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2) |
| Χημικός τύπος και μάζα | C63H83N17O14, περίπου 1.302 g/mol |
| Θέση | Αμινοξέα 112–121 του προδρόμου KISS1 των 145 αμινοξέων· αναφέρεται και ως μεταστίνη (45–54) |
| Υποδοχέας | KISS1R, παλαιότερα GPR54, υποδοχέας συζευγμένος με G πρωτεΐνη που σηματοδοτεί κυρίως μέσω Gq/11 |
| Ανακάλυψη του γονιδίου | KiSS-1, Penn State College of Medicine, Hershey, Πενσυλβάνια, 1996 |
| Κανονιστικό καθεστώς | Καμία έγκριση ως φάρμακο· κατάλογος ουσιών υψηλού κινδύνου του FDA για γαληνικά σκευάσματα (2023)· κατάλογος απαγορευμένων ουσιών του WADA (από το 2024) |
Το Kisspeptin10.xyz περιγράφει την επιστήμη και τους κανόνες. Δεν ενθαρρύνει κανέναν να χρησιμοποιήσει το Kisspeptin-10, που είναι ερευνητικό αντιδραστήριο και όχι φάρμακο. Για ερωτήματα σχετικά με την υγεία σας, απευθυνθείτε σε γιατρό ή φαρμακοποιό.