La Kisspeptin-10 è il membro più piccolo della famiglia delle kisspeptine che attiva ancora pienamente il proprio recettore. Ricondotta a un gene studiato dapprima nelle cellule di melanoma, oggi è uno strumento standard per esaminare la catena ormonale che collega il cervello alle gonadi. Qui ne illustriamo la chimica, la scoperta insolita e la posizione giuridica.
La Kisspeptin-10, spesso abbreviata KP-10, corrisponde ai residui da 112 a 121 della proteina prodotta dal gene KISS1 e termina con una coppia arginina-fenilalanina amidata. Le kisspeptine naturali più lunghe portano tutte esattamente questa coda, e i saggi sul recettore mostrano che la Kisspeptin-10 da sola basta ad attivarne il recettore.
Quel recettore, detto KISS1R o con il vecchio nome GPR54, si trova sui neuroni dell’ipotalamo che rilasciano l’ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH), il segnale in cima alla cascata ormonale della riproduzione. Poiché la Kisspeptin-10 è corta, semplice da sintetizzare e agisce in pochi minuti, i fisiologi la usano per verificare come comunicano ipotalamo, ipofisi e gonadi. Ha anche vita breve: nei topi, la Kisspeptin-10 scompare dal sangue in pochi minuti.
La sua storia è fuori dal comune. Un laboratorio di Hershey, in Pennsylvania, descrisse il gene nel 1996 come freno alla diffusione del melanoma, e il legame con la pubertà emerse solo nel 2003. Queste pagine ripercorrono quel cammino, riportano che cosa hanno misurato gli studi sull’uomo con la Kisspeptin-10 e spiegano perché resta un peptide di ricerca non autorizzato e non un farmaco.
| Tipo | Decapeptide lineare di sintesi, frammento C-terminale della kisspeptina |
| Sequenza | Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2) |
| Formula e massa | C63H83N17O14, circa 1302 g/mol |
| Posizione | Residui 112–121 del precursore KISS1 di 145 residui; detta anche metastina (45–54) |
| Recettore | KISS1R, in passato GPR54, recettore accoppiato a proteine G che segnala soprattutto tramite Gq/11 |
| Scoperta del gene | KiSS-1, Penn State College of Medicine, Hershey, Pennsylvania, 1996 |
| Stato regolatorio | Nessuna autorizzazione come farmaco; elenco FDA delle sostanze a rischio nelle preparazioni galeniche (2023); Lista delle sostanze proibite WADA (dal 2024) |
Kisspeptin10.xyz descrive scienza e normativa. Non incoraggia nessuno a usare la Kisspeptin-10, che è un reagente di ricerca e non un farmaco. Per domande sulla propria salute è bene rivolgersi a un medico o a un farmacista.